“互惠共赢“是中山长发生物科技有限公司一直秉承的经营理念,满足客户的各种需求,亦可根据客户需求为广大客户量身定做各种原料食品添加剂,望广大新老用户来电洽谈业务。
西布曲明合成方法:
对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合,在25%:缓慢滴入1,3-二溴丙烷。滴毕,继续搅拌1h后,加入蒸馏水,再用乙酸乙酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗,干燥。过滤,减压浓缩后蒸馏,收集160℃/2.13kPa的馏分,得化合物(Ⅰ),收率73%~74%;
片溶于无水THF,滴加异丁基溴,然后反应1h,再缓慢滴加化合物(Ⅰ)的无水THF溶液,滴毕回流4h,冷却至室温。将其滴入KBH4的异丙醇溶液中,回流4h。放冷,加水,用乙酸乙酯萃取。萃取液经水、饱和食盐水洗,干燥。过滤,滤液减压浓缩后蒸馏,收集170℃/0.67kPa的馏分,得化合物(Ⅱ),收率76%~79%;
化合物(Ⅱ)、甲酸和1/2甲醛溶液,在90~92℃搅拌1h。再加另外1/2甲醛溶液,继续反应1h。冷至室温,搅拌下缓慢倾人氢氧化钠的碎冰液中,然后用萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗,干燥。过滤,滤液浓缩得土的西布曲明,收率94%。分析样品可用重结晶,熔点52~53℃;
西布曲明溶于甲醇,加入浓盐酸,在50~60'C反应10min。减压回收甲醇至少量结晶析出,加入水,搅拌,冰浴冷却。过滤,洗涤,得盐酸西布曲明粗品,用甲醇-水重结晶,得白色结晶的盐酸西布曲明,熔点194℃,收率83%。
西布曲明(Sibutramine)化学名为1-(4-氯苯基)-N,N-二-Α-(2-丙基)环丁甲胺,为白色结晶性粉末,CAS号:106650-56-0,分子式:C17H26ClN。主要用于肥胖症的。
西布曲明的不良反应:
1、曾有引起可逆性血小板减少症的报道。西布曲明实验研究中发现0.7%的患者出现性淤斑;
2、心血管系统:西布曲明可引起心动过速、血压升高;
3、中枢系统:常见、口干和。还可引起烦躁、肢体、张力增加、思维异常、发作。也有引起易激惹、睡眠障碍和焦虑的报道。西布曲明虽然可引起中枢系统,但不引起欣。研究表明,西布曲明对健康志愿者的精神运动和思维行为无明显影响,但由于任何作用于中枢系统的药物均有影响判断、思维或运动技能的潜在可能,故应引起注意;
4、/代谢:西布曲明对血糖无影响,也不引起血脂异常和高尿酸血症。有出现外周性水肿的报道;
5、消化系统:(1)常见畏食、。还可能引起腹泻、、胃肠胀气;(2)西布曲明可引起肝功能检查异常,包括天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ-L-谷氨酰转肽酶(GGT)、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶、胆红素的增加,多为轻度增高,常随进一步而消失,没有明确的剂量-反应关系;
6、呼吸系统:有出现气管炎、呼吸困难的报道;
7、泌尿生殖系统:有引起间质性肾炎、月经紊乱的报道;
8、皮肤:西布曲明可引起皮疹和皮肤干燥,用药期间还可能出现瘙痒等;
9、其他:尚可引起、发热、弱视等不良反应。
西布曲明与其它药物的相互作用:
1、西布曲明与其他中枢性食欲抑制剂合用,可能会引起严重、心动过速。因此禁止西布曲明与其他中枢性食欲抑制剂联用;
2、西布曲明与右美沙芬、双氢麦角碱、、、锂剂、、喷他佐辛、选择性5-羟色胺再吸收抑制药、5-羟色胺激动药、色氨酸等合用时,可引起高5-羟色胺状态,出现5-羟色胺综合征(、低体温、肌阵挛和精神状态异常等);
3、西布曲明与色素P4503A4酶抑制药同时使用时,西布曲明的血浆浓度增加。因此在同时使用影响色素P4503A4酶活性的药物时要慎重。色素P4503A4酶的抑制药有酮康唑、、醋竹桃和环孢素;诱导药有利福平、大环内酯类抗生素、苯妥英钠、卡马西平、和;
4、西布曲明与单胺氧化化酶抑制药合用时,可引起中枢系统毒性或5-羟色胺综合征,禁止与其合用;
5、西布曲明可影响血压和心率,故与其他影响血压和心率的药物(如含苯丙醇胺、或的药物)合用时应慎重;
6、西布曲明对口服避孕药引起的排卵抑制无影响。因未见明显的相互作用,所以服用西布曲明和口服避孕药的女性无需改用其他避孕措施。
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