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西布曲明的不良反应:
1、曾有引起可逆性血小板减少症的报道。西布曲明实验研究中发现0.7%的患者出现性淤斑;
2、心血管系统:西布曲明可引起心动过速、血压升高;
3、中枢系统:常见、口干和。还可引起烦躁、肢体、张力增加、思维异常、发作。也有引起易激惹、睡眠障碍和焦虑的报道。西布曲明虽然可引起中枢系统,但不引起欣。研究表明,西布曲明对健康志愿者的精神运动和思维行为无明显影响,但由于任何作用于中枢系统的药物均有影响判断、思维或运动技能的潜在可能,故应引起注意;
4、/代谢:西布曲明对血糖无影响,也不引起血脂异常和高尿酸血症。有出现外周性水肿的报道;
5、消化系统:(1)常见畏食、。还可能引起腹泻、、胃肠胀气;(2)西布曲明可引起肝功能检查异常,包括天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ-L-谷氨酰转肽酶(GGT)、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶、胆红素的增加,多为轻度增高,常随进一步而消失,没有明确的剂量-反应关系;
6、呼吸系统:有出现气管炎、呼吸困难的报道;
7、泌尿生殖系统:有引起间质性肾炎、月经紊乱的报道;
8、皮肤:西布曲明可引起皮疹和皮肤干燥,用药期间还可能出现瘙痒等;
9、其他:尚可引起、发热、弱视等不良反应。
西布曲明药理作用:
西布曲明为非类食欲抑制剂,同时具有抗抑郁特性。西布曲明主要通过其次级(M1)和初级(M2)胺类代谢产物产生作用,其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取,增加饱食感并加速能量消耗,而对去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。
西布曲明使用注意事项:
1、肥胖症的应以饮食控制和运动为基础;
2、库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外;
3、病史的患者应谨慎使用;
4、因可能增加或加重胆结石的形成,故胆石症患者应慎用本品;
5、本品可引起瞳孔扩大,应慎用于闭角型青光眼患者;
6、有病史的患者应慎用,对于有发作的患者应停止使用;
7、有可能会影响判断、思维或运动技能。
西布曲明(Sibutramine)化学名为1-(4-氯苯基)-N,N-二-Α-(2-丙基)环丁甲胺,为白色结晶性粉末,CAS号:106650-56-0,分子式:C17H26ClN。主要用于肥胖症的。
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