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斑蝥素易自肠胃道吸收，皮肤也能吸收少量；排泄则主要通过肾脏，泌尿道受刺激可产生尿急、疼痛等症状（如使尿呈碱性，增加其溶解度，可减轻其刺激症状），我国民间用其刺激发泡作用（称为"冷灸"）于一定部位，治疗多种疾病。在甲醛性"关节炎"的兔身上，用斑蝥丹（即0.1克斑蝥蜜丸）灸治，有明显疗效，并证明有神经系统的参与。
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