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斑蝥（主要是其所含的斑蝥素）对皮肤、粘膜有发赤、发泡作用，曾用作抗刺激药。其刺激性颇强烈，但其组织穿透力却较小，因此其作用较缓慢，仅有中度疼痛，通常不涉及皮肤深层，所成的泡很快痊愈而不遗留疤痕。对粘膜或皮肤创口，则其作用较为剧烈。亦较难痊愈。口服毒性颇大，可引起肠胃炎及肾炎；特别是肾脏及泌尿道，对斑蝥素很敏感，小量可扩张肾小球，中毒量主要伤害肾小管。斑蝥素易自肠胃道吸收，皮肤也能吸收少量；排泄则主要通过肾脏，泌尿道受刺激可产生尿急、疼痛等症状（如使尿呈碱性，增加其溶解度，可减轻其刺激症状），我国民间用其刺激发泡作用（称为"冷灸"）于一定部位，治疗多种疾病。在甲醛性"关节炎"的兔身上，用斑蝥丹（即0.1克斑蝥蜜丸）灸治，有明显疗效，并证明有神经系统的参与。关于斑蝥素引起皮肤发泡，特别是引起皮肤棘层松解的原理问题，进行过很多研究，一般认为是由于皮肤中某种酶的参与所致。各种动物对斑蝥素的敏感性（特别是肾炎）有很大的种族差异。

②抗肿瘤作用

斑蝥素对小鼠肉瘤-180略有抑制作用，能使瘸组织呈碎块及糜烂状。临床上治疗肝癌有效，唯副作用较多，有待进一步研究。