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西布曲明用途:
1、5-HT重摄取抑制剂,用于肥胖症的;
2、作为去甲和5-HT再摄取抑制剂,西布曲明主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制对5-HT、去甲等单胺类信息传递因子的再摄取,增加生理过饱感,降低食欲,还可以诱导产热作用,增加能量消耗,降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症。
西布曲明的使用禁忌症:
1、对西布曲明及药物成分者;
2、性厌食症患者;
3、接受单胺氧化化酶抑制药的患者;
4、接受其他中枢性食欲抑制药的患者;
5、未经控制或控制不良的患者;
6、冠心病、心悸、心律失常者;
7、脑血管疾病、脑卒中或短暂性脑缺血发作患者;
8、严重肝、肾功能不全者;
9、妇女(动物试验观察到西布曲明有致畸作用,未观察到有致、致突变作用);
10、哺乳期妇女;
11、器质性肥胖者。
西布曲明的药代动力学:
口服西布曲明8周后起效,6个月时体重减轻达值,多次给药作用可持续12个月。西布曲明口服后达峰时间为1.2h,代谢产物M1和M2的达峰时间为3~4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的浓度并延迟达峰时间,但M1和M2的曲线下面积无明显变化,故食物对药物的影响可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度。西布曲明在肝脏经过大量的首过代谢,形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h,代谢产物M1、M2的半衰期较长,约14~16h。77%经肾脏排泄,约8%经粪便排泄,代谢产物M5和M6主要经肾排泄。
西布曲明使用注意事项:
1、肥胖症的应以饮食控制和运动为基础;
2、库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外;
3、病史的患者应谨慎使用;
4、因可能增加或加重胆结石的形成,故胆石症患者应慎用本品;
5、本品可引起瞳孔扩大,应慎用于闭角型青光眼患者;
6、有病史的患者应慎用,对于有发作的患者应停止使用;
7、有可能会影响判断、思维或运动技能。
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