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西布曲明药理作用：
西布曲明为非类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。西布曲明主要通过其次级（M1）和初级（M2）胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。
西布曲明用途：
1、5-HT重摄取抑制剂，用于肥胖症的；
2、作为去甲和5-HT再摄取抑制剂，西布曲明主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制对5-HT、去甲等单胺类信息传递因子的再摄取，增加生理过饱感，降低食欲，还可以诱导产热作用，增加能量消耗，降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症。
西布曲明的药代动力学：
口服西布曲明8周后起效，6个月时体重减轻达值，多次给药作用可持续12个月。西布曲明口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M1和M2的达峰时间为3～4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的浓度并延迟达峰时间，但M1和M2的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度。西布曲明在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h，代谢产物M1、M2的半衰期较长，约14～16h。77%经肾脏排泄，约8%经粪便排泄，代谢产物M5和M6主要经肾排泄。
西布曲明(Sibutramine)化学名为1-(4-氯苯基)-N,N-二-Α-(2-丙基)环丁甲胺，为白色结晶性粉末，CAS号：106650-56-0，分子式：C17H26ClN。主要用于肥胖症的。
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